茯苓的药用历史悠久，早在《淮南子》就有“千年之松，下有茯苓”的描述。汉代《神农本草经》将茯苓列为上品，评价它：“主胸膈逆气，利小便，久服安魂，安神，不饥延年。”唐代诗人李商隐有“碧松之下茯苓多”的诗句。明代李时珍在《本草纲目》中称它有补五劳七伤、开心益志、和中益气等作用。古代很多医药名著都有提到过茯苓的功效：《药征》：“主治悸及肉瞤筋惕，旁治头眩烦躁。”《本经》：“主胸胁逆气，忧恚惊邪恐悸，心下结痛，寒热烦满，咳逆，口焦舌干，利小便。”《别录》：“止消渴，好睡，大腹，淋沥，膈中痰水，水肿淋结。开胸腑，调脏气，伐肾邪，长阴，益气力，保神守中。”《药性论》：“开胃，止呕逆，善安心神。主肺痿痰壅。治小儿惊痫，心腹胀满，妇人热淋。”《医学启源》：“除湿，利腰脐间血，和中益气为主。治溺黄或赤而不利。《主治秘诀》云，止泻，除虚热，开腠理，生津液。”《日华子本草》：“补五劳七伤，安胎，暖腰膝，开心益智，止健忘。”《伤寒明理论》：“渗水缓脾。”

茯苓被誉为中药“四君八珍”之一，在中药复方中，如桂枝茯苓汤、四君子汤及茯苓散等方剂中均有茯苓的应用，故又有“十方九苓”之美誉。目前已被收录于《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）2015年版(第一部)中，2017年入选101种药食同源名单。

在中药临床处方药使用方面，茯苓通常用于治疗肾脏疾病。例如，肾小球炎症患者，每天每千克体重服用茯苓多糖20毫克，肾小球病理学性损伤明显得到改善，尿中蛋白排泄量同时减少。

茯苓在民间也有广泛的运用，如：

1、用于皮肤祛斑美白：杏仁粉30克、茯苓粉10克、莲子10克、面粉适量。将诸药材研为细末，再与面粉混合均匀，加入温水调至稀稠适度，均匀敷于面部，20～30分钟后用清水将脸冼净。

2、用于风湿关节肿痛：茯苓15克、薏米60克，共研细粉，放入锅中，加水适量，煮熟即食用。

3、用于胸闷心悸：茯苓、莲子、麦冬各等份，共研为末，加入白糖、桂花适量拌匀，加水和面蒸糕食用。

4、用于慢性肠炎：茯苓粉、山药粉、莲子粉、芡实粉各 50 克、面粉300 克、白糖适量、蜂蜜适量，将诸粉混合均匀，加入白糖和蜂蜜，加水适量做成面饼，放烤箱中烘熟食用。

5、用于小儿脾虚久泻：茯苓粉30克、粳米60克、大枣5枚、白糖适量。枣去核，与粳米浸泡后加水同煮，快熟时加入茯苓粉，煮熟即可，日服2～3次。

由于茯苓为补益、渗利之品，与补气药同用则健脾，与利尿药同用则渗湿。既能扶正，又可祛邪，具有利水渗湿、健脾补中、安心宁神等功效。故以其入药之方剂有参苓白术散、四君子汤、逍遥散、苓桂术甘汤、茯苓饮、茯菟丸等。另按其入药部分的不同，其功效也各异：如白茯苓多用于健脾渗湿，赤茯苓常用于清热利尿，但现已不分。茯苓皮多用于利水消肿，茯神则长于宁心安神等。

现代医学研究表明，茯苓所含有的活性成分中，90%以上为茯苓多糖，并含有茯苓酸、麦角甾醇、胆碱、组氨酸、腺嘌呤、蛋白质、卵磷脂等。经常服用，不但具有上述的医药功效，且还有增强人体免疫功能的作用，提高肌体的抗病能力。茯苓中的茯苓多糖，具有很强的抗肿瘤的作用。我国学者在进行茯苓多糖同其他真菌多糖的实验中发现，茯苓多糖的抗肿瘤作用与其他真菌多糖一样，是通过增强肌体免疫功效，激活免疫监视系统，从而达到抗癌作用的。